Les effets du kava sont diversement anxiolytiques et sédatifs. Les extraits de kava standardisés (150-400 mg/jour, contenant 70 % de kavalactones) sont plus efficaces qu’un placebo pour soulager l’anxiété non psychotique, comparables à 10 mg de buspirone ou 30 mg d’oxazépam. Le kava est bien connu pour ses effets anxiolytiques et sédatifs, attribués principalement à ses composés actifs, les kavalactones. Les mécanismes exacts de ces effets ne sont pas complètement élucidés, mais les études de laboratoire suggèrent que le kava agit en modulant le système GABA.
Le kava est associé à une diminution des niveaux de GABA dans le complexe cingulaire antérieur dorsal, et influence l'expression génétique en réduisant l'activité d'un gène codant pour une sous-unité du récepteur GABA-A-rho et d’un autre gène impliqué dans le métabolisme des catécholamines.
Les extraits de kava sont généralement utilisés à une dose de 150 à 400 mg par jour, standardisés à 70 % de kavalactones, sur une durée allant jusqu’à 6 mois sous supervision médicale. Une combinaison avec des dépresseurs du système nerveux central tels que l’alcool ou les benzodiazépines n'est pas recommandée, car elle peut entraîner des effets sédatifs additifs, et augmenter le risque de somnolence excessive et d’altération des réflexes moteurs.
Le kava peut ensuite aggraver les maladies hépatiques, même à court terme.